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嘉佑三年，王安石进京述职，作《上仁宗皇帝言事书》系统地提出了变法主张，主张对宋初以来的法度进行全盘改革，革除宋朝存在的积弊，扭转积贫积弱的局势，建议朝廷改革取士、重视人才，请求立即实现对法度的变革。但没被仁宗采纳。
治平四年（1067年），久慕王安石之名的宋神宗即位。宋神宗希望改变积贫积弱的局面，消除弊病，克服统治危机，遂起用王安石为江宁知府，旋即诏为翰林学士兼侍讲，非常信任和器重王安石。
熙宁元年（1068年）四月，王安石再次提出全面改革的想法，指出“治国之道，首先要效法先代，革新现有法度”，并勉励神宗效法尧、舜，简明法制。
王安石认为：北宋国家贫苦的症结，不在于开支过多，而在于生产过少；农民之所以贫苦和不能从事生产，一方面是由于官僚富豪兼并了大量土地，另一方面是由于政府把繁重的徭役加在农民身上。
因此，最好的理财富国之路，是依靠天下所有的劳动力去开发自然资源，是积极开源，而不是消极节流。
王安石随后上《本朝百年无事札子》，阐释宋初百余年间太平无事的情况与原因，指出当时危机四伏的社会问题，期望神宗在政治上有所建树，认为“大有为之时，正在今日”。神宗采纳王安石的相关主张，并要求其尽心辅佐。
熙宁二年二月，宋神宗任命王安石为参知政事，王安石提出当务之急在于改变风俗、确立法度，提议变法，神宗赞同。
为指导变法的实施，便设立制置三司条例司，统筹财政。
同年四月，遣人察诸路农田、水利、赋役；七月，立淮浙江湖六路均输法；九月，立青苗法；十一月，颁农田水利条约。而后，在接下来的几年当中相继颁布募役法、保甲法，方田均税法，并改革科举制度。
王安石变法的目的在于富国强兵，借以扭转北宋积贫积弱的局势，巩固地主阶级的统治。
然而，变法触犯了保守派的利益，遭到保守派的反对。
法令颁行不足一年，围绕变法，拥护与反对两派就展开了激烈的论辩及斗争，史称“新旧党争”。
韩琦上疏规劝神宗停止青苗法，在反对派的巨大压力下，神宗打算同意，执政曾公亮、陈升之等乘机附和，王安石虽多方辩驳，神宗仍然认为应听取各方面的建议。
随后，王安石称病在家，继而请求辞官归隐。韩绛等规劝，神宗挽留王安石，王安石遂陈数朝
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